| Productnaam | Eplerenon-poeder |
| Synoniemen | Inspra, SC-66110, Epoxymexrenon, 9,11 -Epoxy-17-hydroxy-3-oxo-17 -pregn-4-een-7,21-dicarbonzuur-lactonmethylester |
| Verschijning | Wit tot lichtgeel vast poeder |
| CAS-nummer | 107724-20-9 |
| Moleculaire formule | C₂₄H₃₀O₆ |
| Moleculair gewicht | 414,49–414,50 g/mol |
| Zuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% (HPLC) |
| Steekproef | Gratis verstrekt |
| Certificaat | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Oplosbaarheid | Oplosbaar in ethanol, chloroform, ethylacetaat; matig oplosbaar in DMSO; onoplosbaar in water |
| Opslag | −20 graden, onder inerte atmosfeer, beschermd tegen licht |
Producten Beschrijving
Wat is Eplerenone-poeder?
Eplerenone-poeder is een actief farmaceutisch ingrediënt (API) met een hoge- zuiverheid dat in officiële farmacopeeën algemeen wordt erkend als een bulksubstantie die wordt gebruikt voor de vervaardiging van eindproducten. De belangrijkste rol bij de inkoop is die van een kwaliteit-gecontroleerde grondstof voor generieke farmaceutische formuleringen.
Als API is de fysieke vorm ervan, zoals de deeltjesgrootte, een cruciaal kwaliteitskenmerk. Formuleringen in nanodeeltjesvorm (met een D90-deeltjesgrootte van minder dan 15 µm) zijn een bekende benadering om de biologische beschikbaarheid van orale vaste preparaten te verbeteren, omdat niet-geformuleerd eplerenon niet goed wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal.
Heet product
Toepassingen van Eplerenone-poeder
1. Wettelijke klinische aanvragen goedgekeurd door de FDA
1.1 Behandeling van hypertensie Eplerenone is door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van hypertensie, alleen of in combinatie met andere geneesmiddelen. Het werkingsmechanisme is het verlagen van de bloeddruk om het risico op cardiovasculaire voorvallen (voornamelijk beroerte en hartinfarct) te verminderen. Eplerenon is geen eerstelijnsbehandeling voor conventionele hypertensie, maar is vooral geschikt voor patiënten met primair aldosteronisme (Conn-syndroom) of refractaire hypertensie.
1.2 Hartfalen na-myocardinfarct De tweede goedgekeurde indicatie van eplerenone is het verbeteren van de overlevingskans van stabiele patiënten met systolische disfunctie van het linkerventrikel (ejectiefractie kleiner dan of gelijk aan 40%) en symptomen van hartfalen na een acuut myocardinfarct.
2. Off--toepassingen in de klinische praktijk Primair aldosteronisme (PA/Conn-syndroom), het meest gevestigde off--gebruik van eplerenon, wordt in veel landen in klinische praktijkrichtlijnen aangetroffen.
Voordelen van Eplerenone-poeder
1. Klinische resultaten: voordelen op het gebied van sterfte en hartfunctie
1.1Alle-oorzaken van sterftereductie
Een systematische review en meta{1}}analyse uit 2024 van 10 onderzoeken onder 21.930 patiënten met hartfalen hebben aangetoond dat eplerenon geassocieerd is met een 1,2 lager risico op sterfte door alle- oorzaken vergeleken met spironolacton (HR=0.78, 95% BI [0,64–0,94], P=0.009)-5-6. Deze bevinding wordt ondersteund door een afzonderlijke AHA 2024-meta-analyse onder 1.296 deelnemers, die een relatief risico rapporteerden van 0,70 (95% BI: 0,52–0,93)-7.
1.3 Cardiovasculaire sterfte
Uit dezelfde analyse bleek dat eplerenon het risico op cardiovasculaire sterfte significant verlaagde (HR=0.54, 95% BI [0,39–0,74], P=0.0001)-5-6. Een netwerkmeta-analyse van 32 gerandomiseerde onderzoeken (15.685 patiënten) rangschikte eplerenon boven spironolacton wat betreft sterfteresultaten ongeacht de oorzaak
2. Veiligheids- en verdraagbaarheidsvoordelen
2.1 Risicoreductie bij gynaecomastie
Uit de BMC-meta-analyse uit 2024 bleek dat eplerenon het risico op gynaecomastie significant verlaagt in vergelijking met spironolacton (RR=0.07, 95% BI [0,02–0,31], P=0.0001)-5-6. Dit wordt toegeschreven aan de lagere affiniteit van eplerenon voor progesteron-, androgeen- en glucocorticoïdereceptoren-1. De AHA-meta-analyse rapporteerde een relatief risico van 0,18, hoewel de statistische significantie beperkt werd door de steekproefomvang (p=0.13)-7.
2.2 Lagere behandelingsontwenning
Patiënten met eplerenon vertoonden een lager risico op stopzetting van de behandeling vergeleken met spironolacton (RR=0.69, 95% BI [0,62–0,78], P=0.0001)-5-6. Dit duidt op een betere algehele verdraagbaarheid en therapietrouw.
2.3 Risico op hyperkaliëmie
Hoewel niet statistisch significant in alle analyses, vertoonde eplerenone een trend in de richting van een lager risico op hyperkaliëmie (RR=0.70, 95% BI [0,45–1,09], p=0.12)-7. Meerdere onderzoeken bevestigden geen voorkeur voor een van beide middelen met betrekking tot hyperkaliëmie, nierfalen of hypotensie-5-8.
2.4 Farmacokinetische voordelen
Eplerenone has a short half-life of 3–6 hours and no active metabolites-3-1. This contrasts with spironolactone's longer half-life (>20 uur), wat zorgt voor een voorspelbaarder geneesmiddelgedrag en een snellere klaring, wat klinisch relevant is voor dosisaanpassing bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Verpakking & Verzending
Handtekeningrecord
CONTACTPAGINA
1. Onderzoeksmethoden:
E-mail:alice@xaheshun.com
Whatsapp:+8618509260106
Online instant messaging
2. Contactgegevens:
Naam: Alice
Telefoon:+8618509260106
E-mail:alice@xaheshun.com
Veelgestelde vragen
Vraag: Heeft Eplerenone koude-ketenverzending nodig?
A: Nee – poeder kan voor korte transportperioden op kamertemperatuur worden verzonden. Na ontvangst moet het product echter onder gekoelde omstandigheden (2–8 graden) worden bewaard voor stabiliteit op lange- termijn-2-6. Het is geclassificeerd als hittegevoelig, dus langdurige blootstelling aan hoge temperaturen moet worden vermeden.
Vraag: Wat is het verschil tussen de onderzoekskwaliteit- en de standaardcijfers in de farmacopee?
A: Onderzoeksgraad- (groter dan of gelijk aan 98-99% HPLC) is geschikt voor laboratoriumonderzoek, celtesten en formuleringsontwikkeling-2-6. EP-referentiestandaarden (Europese Farmacopee) zijn farmaceutische primaire standaarden die specifiek bedoeld zijn voor het testen van de geschiktheid van systemen en de validatie van analytische methoden in gereguleerde omgevingen, zoals voorgeschreven door de uitgevende Farmacopee.
Vraag: Hoe verschilt Eplerenon van Spironolacton?
A: Eplerenon is een selectievere mineralocorticoïdreceptorantagonist dan spironolacton, met een lagere affiniteit voor progesteron-, androgeen- en glucocorticoïdreceptoren-2-9-11. Dit betekent dat eplerenon minder antiandrogene bijwerkingen (zoals gynaecomastie) heeft vergeleken met spironolacton.
Vraag: Welke zuiverheidsgraden zijn beschikbaar voor Eplerenone-poeder?
A: Eplerenone van onderzoekskwaliteit- is doorgaans verkrijgbaar met een zuiverheid groter dan of gelijk aan 98% volgens HPLC-2-7, waarbij premiumkwaliteiten 99% bereiken voor geavanceerde toepassingen-6. Voor farmacopee-referentiestandaarden biedt de Europese Farmacopee (EDQM) farmaceutische primaire standaardkwaliteiten voor het testen van de geschiktheid van systemen.
Vraag: Wat zijn de aanbevolen bewaarcondities en houdbaarheid?
A: Bewaar poeder bij 2–8 graden (gekoeld)-2-6-7. De verbinding is hittegevoelig-7. Voor langdurige opslag wordt 2–8 graden aanbevolen; Verzending op kamertemperatuur is acceptabel voor korte transportperioden, maar wordt na ontvangst overgebracht naar een gekoelde opslag.
Populaire tags: eplerenone api, China eplerenone api fabrikanten, leveranciers, fabriek
